Gelişmiş Arama

Basit öğe kaydını göster

dc.contributor.authorÖkten, Salih
dc.contributor.authorÇakmak, Osman
dc.contributor.authorTekin, Şaban
dc.date.accessioned2023-10-14T07:29:26Z
dc.date.available2023-10-14T07:29:26Z
dc.date.issued2017en_US
dc.identifier.issn2149-8296
dc.identifier.urihttps://hdl.handle.net/11363/5883
dc.description.abstractAmaç: Bu çalışmada, 6,8-disübstitüe kinolin türevlerinin antikanser potansiyelleri, etki mekanizmaları ve farklı sübstituentlerin aktiviteye etkilerinin belirlemesi amaçlanmıştır. Gereç ve Yöntem: Tetrahidrokinolin molekülü (1), moleküler brom (Br2 ) ile reaksiyonu ve müteakiben aromatlaştırılması ile 6,8-dibromo-1,2,3,4-tetrahidrokinolin (6,8-dibromoTHQ, 2) ve 6,8-dibromokinolin (6,8-diBrQ, 3) elde edildi. Bu moleküller, yer değiştirme ve Suzuki Kenetleme reaksiyonları sonucu ile 6,8-dimetoksikinolin (6,8-diMeOQ, 4), 6,8-disiyanokinolin (6,8-diCNQ, 6) ve 6,8-difenilkinolin’e (6,8-diPhQ, 5) dönüştürüldü. Sentezlenen bileşiklerin (2-6) antikanser potansiyellerinin ortaya çıkartmak için HeLa (İnsan rahim kanser hücresi), HT29 (Kolon kanseri) ve C6 (Sıçan beyin kanser hücresi) hücre hatlarına karşı BrDU hücre proliferasyonu, LDH sitotoksisite, DNA bantlaşma ve DNA Topoizomeraz I inhibisyon testleri uygulandı. Bulgular: HT29 hücre hatlarında ise, bileşikler 2, 3, 4 ve 5 numaralı bileşikler hücre proliferasyonunu inhibe etmiştir fakat HeLa ve C6 hücre hatlarında sadece 6,8-dibromoTHQ 2 ve 6,8-diPhQ 5 bileşikleri önemli derecede antiproliferatif etki göstermiştir. 6,8-dibromoTHQ 2, tüm hücre hatlarında yüksek inhibisyon gösterirken, sitotoksik etki göstermemiştir. 6,8-dibromoTHQ 2 DNA bantlaştırma ve Topoizomeraz I enziminin inhibe edebilme özelliği ortaya çıkarılmıştır. Sonuçlar: Kinolin halkasının C-6 ve C-8 konumlarında fonksiyonel grupların değiştikçe farklı aktiviteleri gözlenmiştir. 6,8-DiBrTHQ 2 ve 6,8-diPhQ 5 moleküllerinin antiproliferatif ve apoptotik aktivite göstermeleri sebebiyle antikanser ajan olma potansiyelleri belirlenmiştir.en_US
dc.description.abstractAim: In this study, determination of the anticancer potentials of 6,8-disubstituted quinolines, mechanisms of their action and effects of different substituents to anticancer activity were aimed. Material and Method: Reaction of tetrahydroquinoline (1) with molecular bromine (Br2 ) and then aromatization of product afforded 6,8-dibromo-1,2,3,4-tetrahydroquinoline (6,8-dibromoTHQ, 2) and 6,8-dibromoquinoline (6,8-diBrQ, 3). These compounds were converted to corresponding derivatives 6,8-dimethoxyquinoline (6,8-diMeOQ, 4), 6,8-dicyanoquinoline (6,8-diCNQ, 6) and 6,8-diphenylquinoline (6,8-diPhQ, 5) via nucleophilic substitution and Suzuki cross coupling reactions. BrDU cell proliferation, LDH cytotoxcity, DNA laddering and DNA Topoisomerase I inhibition assays were applied to synthesized compounds (2-6) against HeLa, HT29 and C6 cell lines to determine their anti cancer potentials. Results: Although only 2 and 5 have antiproliferative effect against against HeLa (Human Cervix Carcinoma) and C6 (Rat Brain Tumor Cells) cell lines, compounds 2, 3, 4 and 5 inhibited the proliferation of HT29 (Human Colorectal Adenocarcinoma) cell line. Moreover, 6,8-dibromoTHQ 2 showing significant inhibition against all cell lines did not showed cytotoxic effect. However, compound 2 have caused DNA fragmantation and inhibited Topoisomerase I enzyme. Conclusion: The exchange of functional groups of quinoline skeleton at C-6 and C-8 positions have caused different anticancer activities. The potential of being anticancer agents of 6,8-DibromoTHQ 2 and 6,8-diphenylquinoline 5 were investigated due to exhibition of their antiproliferative and apoptotic effects.en_US
dc.language.isoturen_US
dc.publisherDNT Ortadoğu Yayıncılık A.Ş.en_US
dc.relation.isversionofhttps://doi.org/10.18663/tjcl.292058en_US
dc.rightsinfo:eu-repo/semantics/openAccessen_US
dc.rightsAttribution-NonCommercial-NoDerivs 3.0 United States*
dc.rights.urihttp://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/3.0/us/*
dc.subjectKinolinen_US
dc.subjectTetrahidrokinolinen_US
dc.subjectBromokinolinen_US
dc.subjectFenilkinolinen_US
dc.subjectAntikanseren_US
dc.subjectSitotoksisiteen_US
dc.subjectApoptozen_US
dc.subjectTopoizomeraz I inhibitörüen_US
dc.subjectQuinolineen_US
dc.subjectTetrahydroquinolineen_US
dc.subjectBromoquinolineen_US
dc.subjectPhenylquinolineen_US
dc.subjectAnticanceren_US
dc.subjectCytotoxcityen_US
dc.subjectApoptosisen_US
dc.subjectTopoisomerase I ihhibitörüen_US
dc.title6,8-Disübstitüe Kinolin Analoglarının Anti Kanser Ajanlar Olarak Yapı Aktivite (SAR) Çalışmasıen_US
dc.title.alternativeThe Structure Activity Relationship (SAR) Study of 6,8-Disubstituted Quinoline Derivatives as Anti Cancer Agentsen_US
dc.typearticleen_US
dc.relation.ispartofTurkish Journal of Clinics and Laboratoryen_US
dc.departmentSağlık Bilimleri Yüksekokuluen_US
dc.authoridhttps://orcid.org/0000-0001-9656-1803en_US
dc.authoridhttps://orcid.org/0000-0001-9293-5572en_US
dc.identifier.volume8en_US
dc.identifier.issue4en_US
dc.identifier.startpage152en_US
dc.identifier.endpage159en_US
dc.relation.publicationcategoryMakale - Ulusal Hakemli Dergi - Kurum Öğretim Elemanıen_US
dc.institutionauthorÇakmak, Osman


Bu öğenin dosyaları:

Thumbnail

Bu öğe aşağıdaki koleksiyon(lar)da görünmektedir.

Basit öğe kaydını göster

info:eu-repo/semantics/openAccess
Aksi belirtilmediği sürece bu öğenin lisansı: info:eu-repo/semantics/openAccess